| 中文名称: |
HOAT |
|
| 中文别名: | N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑 | |
| CAS NO.: | 39968-33-7 | |
| 英文名称: | 1-Hydroxy-7-azabenzotriazole | |
| 分 子 式: | C5H4N4O | |
| 分 子 量: | 136.111459732056 |
| 产品详情: | N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑(HOAt)|高端多肽合成高效耦合助剂
精准控旋·高效耦合·低副反应 赋能高端多肽药物合成升级
在多肽合成、药物中间体研发、有机酰胺化反应领域,消旋率高、耦合效率低、副产物繁杂、立体构型失真等问题,始终是制约高端制剂纯度与量产合格率的核心瓶颈。N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑(HOAt,CAS:39968-33-7)作为新一代高性能三氮唑类耦合添加剂,突破传统HOBt试剂性能局限,凭借优异的抑消旋能力、超高反应活性与宽泛适配性,成为固相/液相多肽合成、复杂手性药物制备的核心优选助剂,广泛应用于医药研发、生物化工、精细有机合成等高端领域。
一、核心性能升级,完胜传统耦合助剂相较于传统HOBt耦合试剂,HOAt依托独特的氮杂苯并三氮唑分子结构,实现反应性能全方位升级,从根源解决合成痛点:
1. 超强抑消旋能力,锁定立体构型完整性
针对手性氨基酸、长链多肽片段耦合过程中极易出现的构型翻转、消旋失效问题,HOAt可通过高效稳定的活性酯介导机制,大幅抑制反应过程中的消旋副反应,精准保留多肽分子的立体结构与生物活性。实测数据显示,其抑消旋效果显著优于传统HOBt体系,尤其适配高难度空间位阻氨基酸、复杂多肽片段拼接反应,从根本上提升终产物纯度与药效稳定性。
2. 超高耦合活性,大幅提升合成效率
HOAt酸性适配性优异,可与羧酸快速生成高活性OAt活性酯,相较于传统OBt活性酯离去能力更强、氨解反应速率更快,有效缩短耦合反应时长。针对大位阻、难耦合氨基酸底物,可显著提升反应转化率,减少原料残留,规避多次补料、重复反应的繁琐流程,大幅降低量产能耗与时间成本。
3. 副反应更少,产物提纯更便捷
反应体系稳定可控,全程无多余杂质生成,有效规避传统助剂易引发的羰基副反应、分子间副聚合问题。反应后处理简单,产物分离提纯难度低,大幅提升高端多肽、药用中间体的成品合格率,完美适配药物级高标准生产要求。
4. 兼容性极强,适配全场景合成体系
可与DIC、EDC、HATU等主流碳二亚胺类、鎓盐类耦合试剂完美复配,适配固相多肽合成、液相片段拼接、常规酰胺化反应等多种工艺体系,无需改造现有生产设备与工艺流程,适配研发小试、中试放大、工业化量产全场景。
二、核心应用场景,精准赋能高端产业✅ 高端药用多肽合成:靶向药、抗肿瘤多肽、抗菌多肽、激素多肽等高精度药物合成,保障产物立体构型合规、药效稳定,符合医药研发质控标准。
✅ 复杂手性中间体研发:各类手性酰胺化合物、精细医药中间体的定制合成,解决手性合成精准度不足的行业难题。
✅ 生物科研实验:多肽片段连接、氨基酸修饰、生物偶联反应等科研实验,数据重复性高、实验误差小。
✅ 高端精细有机合成:各类酰胺键构建、羧酸活化、氨基修饰反应,适配高纯度、高转化率的精细化生产需求。
三、严苛品控保障,稳定适配高端量产我们深耕精细化工高端试剂领域,严控HOAt全生产流程品质,打造行业高标准产品:
🔹 高纯度品级:产品纯度≥99%,水分、杂质、残留溶剂严格受控,无重金属超标,完全满足药物研发、药典级生产要求。
🔹 性能稳定安全:规避传统无水苯并三氮唑试剂的易爆风险,理化性质稳定,常温储存不易变质,批次差异性极小。
🔹 精细化分级供货:提供科研级、工业级多规格产品,支持克级实验小样、公斤级中试、吨级量产批量供货,可按需定制包装规格。
🔹 完善技术支撑:配备专业技术团队,提供工艺适配指导、配方优化建议、售后技术答疑,助力客户快速落地高效合成工艺。
结语从实验室精准研发到工业化稳定量产,N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑(HOAt)以更优的抑消旋性能、更高的耦合效率、更低的副反应损耗,替代传统耦合助剂,成为高端多肽合成与手性医药化工的核心刚需试剂。助力客户突破合成技术瓶颈,提升产品品质、降低生产成本、抢占市场优势!
现货充足|品质可控|支持定制|技术赋能
欢迎各大医药研发企业、化工生产厂家、科研院校咨询取样、批量采购,携手共创高端精细化工合成新高度!
|